29.01.15
Descrição
A presente invenção descreve um novo composto, seu processo de síntese e os usos deste composto, bem como uma composição farmacêutica contendo o referido composto. Especificamente, a presente invenção revela um composto de acordo com a fórmula I, seu processo de síntese e composições compreendendo o referido composto. Adicionalmente, a presente invenção também descreve o uso do composto para fabricação de uma composição para o tratamento curativo ou profilático de doenças neurodegenerativas, de inflamações, além de composições anticolinesterásicas. Ainda, a presente invenção descreve métodos de tratamento envolvendo a administração do referido composto. Problema de mercado: A busca de novos candidatos a fármacos para doenças neurodegenerativas tem sido intensa, como é o caso da Doença de Alzheimer (DA). Porém, o foco passou a ser os fármacos com ação múltipla, e não mais em um único alvo, uma vez que aliado a esta patologia atua um conjunto de fatores que unidos, como por exemplo, na DA, ocasionam o processo inflamatório, a redução de neurotransmissores, principalmente da acetilcolina, além da exacerbação da produção de radicais livres, estresse oxidativo, deposição de placas senis e neurofibrilas. Solução proposta: A presente invenção tem por objetivo resolver os problemas relacionados com as doenças neurodegenerativas a partir de um novo composto, planejado por hibridação molecular com o protótipo LASSBio-767 e com derivados alcaloídicos arilidrazônicos, contemplando a subunidade N-benzil piperidínica do fármaco donepezil e uma unidade espaçadora N-acilidrazona. Através de uma análise retrossintética, foi possível estabelecer uma rota de síntese para o referido composto, o qual, em diversas concretizações, demonstrou possuir importantes propriedades farmacológicas, podendo atuar como anti-colinesterásico, antiinflamatório, anti-amilóide, neuroprotetor, além de apresentar adicionalmente perfil múltiplo de ação, contemplando tanto a propriedade de inibir a enzima acetilcolinesterase quanto à propriedade anti-inflamatória
Diferencial Tecnológico
O diferencial da tecnologia desenvolvida comparada com as que já estão disponíveis é que estamos diante de moléculas simples, de fácil acesso sintético que tem como perfil farmacológico a inibição da enzima acetilcolinesterase (comum à maioria dos fármacos comerciais contra DA), porém atuando também como antineuroinflamatório e neuroprotetor, impedindo a ativação de micróglias e protegendo os neurônios. Este perfil multialvo é inovador representa um enorme avanço quanto à terapêutica da DA, por ser um mecanismo de ação inédito. Além disso, nenhum dos ensaios realizados até o momento indicaram toxicidade significativa.
Objetivos da Universidade
Transferência da Tecnologia. A Universidade está aberta a receber propostas.
