14.09.21
TRL3
Descrição
Histonas desacetilases (HDACs) são enzimas que exercem papéis cruciais em inúmeros processos biológicos, principalmente por condensarem a cromatina e assim reprimirem a transcrição gênica. Uma proteína quinase é uma enzima que modifica outras proteínas adicionando quimicamente grupos fosfato (ação fosforilativa). A fosforilação normalmente resulta em alteração funcional da proteína alvo por alteração da atividade enzimática, localização celular ou associação com outras proteínas. O genoma humano contém cerca de 500 genes de proteína quinase e constituem cerca de 2% de todos os genes humanos. Notadamente, por volta de 30% de todas as proteínas humanas podem ser modificadas pela atividade de quinases, as quais são conhecidas por regularem a maioria das vias celulares de sinalização, especialmente as envolvidas na transdução de sinal. Falhas em processos regulados por HDACs e proteínas quinases são amplamente observados em cânceres e doenças neurogenerativas. A presente invenção refere-se a compostos híbridos, que apresentam estrutura química potencialmente capaz de inibir tanto histona desacetilases (HDACs) quanto proteínas quinases, alvos importantes em doenças como o câncer e desordens neurodegenerativas. Os compostos híbridos testados apresentam atividade biológica em linhagens derivadas de tumores sólidos, como HCT116 (cólon) e MCF-7 (mama), e hematológicos, como Jurkat (linfoma de células T) e Namalwa (linfoma de células B).
Diferencial Tecnológico
A presente inovação se destaca por apresentar compostos híbridos que podem ser utilizados em medicamentos de combate ao câncer e doenças neurodegenerativas. Em se tratando de estruturas potencialmente multialvo, podem representar importante ganho em estratégias terapêuticas polifarmacológicas, além de significativo ganho em propriedades farmacocinéticas (como estabilidade metabólica) e farmacodinâmicas (sinergismo de ação), se comparadas aos fármacos isolados em coadministração.
Objetivos da Universidade
Transferência de Tecnologia; Obter recursos para avanço da pesquisa
